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    2. 植物源農藥L-刀豆氨酸的仿生合成技術

      2019-04-09

      L-刀豆氨酸是一種廣泛存在于豆科植物及其種子中的天然非蛋白質氨基酸,可干擾RNA和DNA的正常代謝反應,影響正常蛋白質的合成及精氨酸的正常代謝。對多種害蟲表現出毒性,如煙草天蛾、斜紋夜蛾、亞洲玉米螟、菜蛾及蠅類幼蟲等,同時對一些昆蟲表現出良好的忌避和拒食作用。是一種保護植物不被病蟲侵害的天然次生代謝產物及綠色的植物源殺蟲劑。L-刀豆氨酸為豆科植物的貯氮化合物,可開發為一種天然的藥肥。另外,L-刀豆氨酸還具有良好的抗腫瘤活性,特別對胰腺癌具有較好的治療效果。

      本項目以價廉易得的天然氨基酸L-蛋氨酸為原料引入手性碳原子,經內酯、聚合、鹵代、取代、水解等主要反應步驟制得高光學活性的L-刀豆氨酸。


      主要技術指標

       (1) L-高絲氨酸內酯鹽酸鹽合成,收率95.0%;含量98.0%;

      (2) (3S,6S)-3,6-二羥乙基-2,5-二酮哌嗪合成,收率 90.0%,含量98.0%;

      (3) (3S,6S)-3,6-二氯乙基-2,5-二酮哌嗪合成,收率 90.0%,含量98.0%;

      (4) (3S,6S)-3,6-二鄰苯二甲酰胺基氧乙基-2,5-二酮哌嗪合成,收率90.0%,含量95.0%;

      (5) L-副刀豆氨酸合成,收率90.0%,含量95.0%

      (6) L-刀豆氨酸合成,收率90.0%,含量93.0%,ee值90.0%;


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