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    2. 氟啶蟲酰胺有望逐漸替代新煙堿類殺蟲劑份額 未來大有可為

      2020-02-19

       氟啶蟲酰胺(圖1)是日本石原產業株式會社開發的新型低毒吡啶酰胺類昆蟲生長調節劑類殺蟲劑。氟啶蟲酰胺的化合物專利申請于1993年7月23日,并已于2013年7月22日專利到期。

      圖1  氟啶蟲酰胺結構式


      1.  開發

      2000年,布賴頓會議上首次報道了石原產業株式會社發現的吡啶酰胺類殺蟲劑氟啶蟲酰胺,石原產業與美國富美實公司、韓國東部韓農株式會社、比利時Belchim作物保護公司、印度聯合磷化物公司等簽署了合作協議,共同開發氟啶蟲酰胺的全球市場。該產品由石原產業和聯合磷化物公司生產。

      石原產業株式會社在新農藥研發中發現,以三氟甲基取代的吡啶化合物具有特異的生理活性,為此進行了深入研究。石原產業株式會社對目前開發的此類農藥進行分析后認為:① 大部分三氟甲基吡啶衍生物的三氟甲基取代多在吡啶的p-位;② 對三氟甲基吡啶以碳鏈延長的化合物知之不多。為此,該公司科技人員進一步以在吡啶環p-位以外的位置予以三氟甲基取代,以及從吡啶環延伸的碳鏈與新的取代基為著眼點進行探索研究,最終發現了氟啶蟲酰胺。

      氟啶蟲酰胺分子中既含有三氟甲基,又引入了煙堿胺結構,其作用機理獨特,生物活性極高,對刺吸式口器害蟲尤其有效,安全性高,對其他殺蟲劑具有抗性的害蟲有效。基于此,該產品市場前景廣闊。多年來,石原產業株式會社采取了廣泛合作的方式積極開拓氟啶蟲酰胺的全球市場。

      2001年,石原產業和和美國富美實公司達成協議,根據協議,富美實獲得了氟啶蟲酰胺在美洲和歐洲部分地區的開發與銷售權。

      2004年,石原產業與韓國東部韓農株式會社簽訂了范圍廣泛的合作聯盟協議,為氟啶蟲酰胺在韓國的銷售打下基礎。

      氟啶蟲酰胺在歐洲市場的開發主要由比利時Belchim作物保護公司擔綱,自2005年在法國和荷蘭取得登記以來,該產品在歐洲市場呈全面開花之勢,其商品名為Teppeki。

      2006年,石原產業與印度聯合磷化物公司達成了氟啶蟲酰胺的生產和銷售協議,聯合磷化物公司負責在印度銷售該殺蟲劑。2006年氟啶蟲酰胺隨即開始在印度正式試驗,用于棉花、蔬菜上防治蚜蟲和粘蟲,從而拉開了氟啶蟲酰胺進入印度市場的序幕。

      氟啶蟲酰胺于1998年開始進行正式藥效試驗,2003年上市,2009年銷售額為3 500萬美元,2004—2009年銷售額年均增長率為28.5%。石原產業已制定了氟啶蟲酰胺全球銷售目標,年銷售額至少達5 000萬美元。目前看來,這一目標并不遙遠。氟啶蟲酰胺的市場起程于美國,繼而涉足歐洲、亞洲和拉美市場等。

      2.  登記

      氟啶蟲酰胺目前已在全球30多個國家登記上市。

      2003年9月26日,氟啶蟲酰胺首次在美國取得登記,用于溫室觀賞植物,但苗圃應用的登記尚未獲準。

      2005年,氟啶蟲酰胺在法國登記,用于馬鈴薯、小麥、蘋果、梨樹、桃樹、商品名為Teppeki;在英國和荷蘭登記,用于馬鈴薯和小麥,商品名為Teppeki;在美國登記,用于棉花,商品名為Carbine;同年,在美國登記,用于果樹、蔬菜和棉花,商品名為Turbine;2005年在美國上市,用于溫室觀賞植物和苗圃,商品名為Aria;氟啶蟲酰胺在韓國取得登記,用于防治蘋果、辣椒蚜蟲,商品名為Setis,2006年4月開始在韓國銷售。2005年,氟啶蟲酰胺在巴西和哥倫比亞登記并上市,用于防治棉花蚜蟲,商品名為Turbine。其在巴西投放市場第一年的應用面積即達10萬公頃。

      2006年,氟啶蟲酰胺新制劑產品Ulala DF(干懸浮劑)在日本登記,用于蘋果、梨、桃、李、草莓、黃瓜、茄子、甜瓜、馬鈴薯、茶葉等作物,防治刺吸式口器害蟲,如蚜蟲、粉虱、薊馬等;在美國上市,用于蔬菜、馬鈴薯和果樹,商品名為Beleaf;在中國取得了96%原藥(LS20070733)和10% WG(LS20070732)的臨時登記,其制劑產品用黃瓜、蘋果和馬鈴薯,商品名為鐵壁。

      2007年,氟啶蟲酰胺在意大利登記,用于番茄、葫蘆和桃,商品名為Teppeki;同年,在日本登記,用于蘋果和黃瓜。

      2008年,氟啶蟲酰胺在巴西登記,用于蔬菜、棉花和柑橘,商品名為Turbine。

      2010年9月1日,氟啶蟲酰胺被列入歐盟農藥登記條例(1107/2009)已登記有效成分名單,有效期至2020年8月31日,法國為報告撰寫成員國。氟啶蟲酰胺在所有的歐盟國家推薦用于馬鈴薯、小麥、蘋果和梨樹,在南歐國家還用于桃樹,商品名為Teppeki(50% WG)。

      2011年,氟啶蟲酰胺在韓國獲準登記,用于蘋果、梨和辣椒,2012年上市;2011年,氟啶蟲酰胺在印度上市,用于棉花、水稻、馬鈴薯和玉米,商品名為Ulala;石原產業株式會社氟啶蟲酰胺新制劑Urara Kunjozai在日本取得登記。

      2013年1月日本石原產業株式會社在中國正式登記了氟啶蟲酰胺96%原藥和10% WG;浙江石原金牛農藥有限公司取得了10%氟啶蟲酰胺WG的分裝正式登記。

      目前國內制劑有效登記證數量為22個,其中單劑為7個,混劑為15個。復配產品以煙堿類產品為主(圖2);制劑劑型主要為水分散粒劑、懸浮劑等。

      圖2  氟啶蟲酰胺復配產品


      單劑主要有10%、20%、50%、60%氟啶蟲酰胺水分散粒劑,二元復配主要和氟啶脲、吡蟲啉、啶蟲脒、吡蚜酮、異丙威等復配,主要劑型有35%、46%、50%氟啶·啶蟲脒水分散粒劑、40%、50%氟啶·吡蚜酮水分散粒劑、24%阿維·氟啶懸浮劑及53%氟啶·異丙威可濕性粉劑等。

      主要應用作物:豆類、甘藍、芹菜、谷物、柑橘、棉花、葫蘆、果菜、溫室觀賞植物、啤酒花、萵苣、西瓜、芥菜、仁果、馬鈴薯、菠菜、核果、向日葵、茶樹和番茄等。

      主要防治靶標:棉蚜、馬鈴薯、粉虱、車前圓尾蚜、假眼小綠葉蟬、桃蚜、褐飛虱、小黃薊馬、麥長管蚜、薊馬、溫室粉虱等。

      3.  展望

      氟啶蟲酰胺之所以未來大有作為,主要有以下3方面原因。

      (1)藥劑自身的特點決定。① 作用機理獨特:蚜蟲在危害作物時,吸取汁液來危害作物,氟啶蟲酰胺可以迅速阻止害蟲吸汁;與其他殺蟲劑無交互抗性。② 低劑量,高活性,高滲透性,內吸傳導性強,耐雨水沖刷,持效期長。③ 對環境友好,對蜜蜂安全,符合全球市場減少植保產品影響生態系統安全的預期;

      (2)市場操作的前瞻性與差異化競品定位,以及國內制劑企業對此品種關注度明顯提升,預登記證件增多,共同推廣、實踐的深入,會助推氟啶蟲酰胺市場開發的進程;

      (3)隨著合成工藝的完善,氟啶蟲酰胺的專利到期,國內仿制企業大批涌現,拉低整體氟啶蟲酰胺制劑價格;可以利用各國對于新煙堿類產品禁限用的時機,搶占現有的傳統新煙堿類殺蟲劑市場。

      氟啶蟲酰胺對幼蟲和成蟲都具有殺蟲活性,以獨特的作用機理、極高的生物活性以及對蚜蟲的優異防效成為市場競爭的焦點,加之不傷蜜蜂的特點也會在未來市場中逐漸替代新煙堿類、氟啶蟲胺腈及氟吡呋喃酮的市場份額,減少植物保護產品對傳粉媒介和生態系統的影響,全球市場前景值得期待。

      (作者:任永志)
                                          

      來源: 中華立農原藥

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