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    2. 市場對新型殺螨劑需求迫切 日本公司在新品開發領域獨占鰲頭

      2020-03-12

      植食性害螨具有體型小、隱蔽性強、孵化換代快、繁殖能力強和易于產生抗藥性等特點,每年都給農林業造成了極大的損失。隨著植食性害螨對常規藥劑抗藥性的不斷產生和增加,以及農藥“減量增效”行動的開展,迫切需要開發一些新型殺螨劑。

       

      全球殺螨劑銷售額預測2020年將增漲到8. 90億美元,復合年增長率為2. 9%。全球殺螨劑市場中,日本和美國的市場占比較高。近幾年,南歐和拉美的市場份額也在增加。

       

      影響殺螨劑市場的主要因素是抗性的發展和新產品的上市,這兩個因素能夠改變市場的產品結構,也說明了市場對于殺螨劑新產品更新換代的迫切需求。但是目前新開發的殺螨劑種類非常少,在綠色、有機作物方面,對安全高效的生物殺螨劑新產品的需求更加顯得迫切。日本公司在新型殺螨劑的開發領域獨占鰲頭。下面為大家盤點近些年來日本公司在開發新型殺螨劑方面所取得的一些成績,以及分析我國殺螨劑開發過程中存在的主要問題。

       

      β-酮腈及其衍生物類殺螨劑脫穎而出,先后多個品種開發上市

       

      日本大塚化學株式會社首先于2007年在日本市場推出了第一個β-酮腈及其衍生物類殺螨劑丁氟螨酯(cyenopyrafen)。隨后,日本日產化學工業株式會社和沈陽科創化學品有限公司分別于2009年和2015年上市了同類殺螨劑腈吡螨酯(cyflumetofen)和乙唑螨腈(SYP-9625)。

       

      此外,由日本日產化學工業株式會社和沈陽化工研究院研發的2個同類高活性殺螨劑NC-510和SYP-10898也正在開發之中。上述5個β-酮腈及其衍生物類殺螨劑的化學結構見下圖。

       

       

      5個β-酮腈及其衍生物類殺螨劑的化學結構

       

      β-酮腈及其衍生物類殺螨劑屬于低毒農藥,對各個生長階段葉螨科的靶標害螨表現出了很高的選擇活性,其作用快速且持效期長,對非靶標生物安全,對環境友好,在土壤和水里快速降解,不具有生物富集性,且與現有殺蟲、殺螨劑多無交互抗性,適合用于害螨的綜合治理。

       

      β-酮腈及其衍生物類殺螨劑現均處于專利保護期,已上市的原藥品種均為其創制公司或關聯企業生產供應。其中,丁氟螨酯原藥為日本大塚化學株式會社旗下公司日本歐愛特農業科技株式會社登記生產,腈吡螨酯原藥為日產化學株式會社登記生產,乙唑螨腈原藥為沈陽化工研究院關聯公司沈陽科創化學品有限公司登記生產。此外,Dhanuka Agritech Ltd.也于2015年在印度獲取了丁氟螨酯的原藥9(3)登記,為該原藥的生產供應做好了準備。已商業化的β-酮腈及其衍生物類殺螨劑的原藥規格為:丁氟螨酯97%,腈吡螨酯95%,乙唑螨腈98%。

       

      制劑的開發與應用方面,日本大塚化學株式會社最先于2007年在日本獲得20%丁氟螨酯SC(商品名Danisaraba)的登記,用于果樹、蔬菜、茶樹和觀賞植物等的葉螨科螨蟲防治。接著,日本三井化學株式會社的歐洲銷售公司Certis Europe在荷蘭上市同樣的制劑(商品名Scelta),BASF在美國與加拿大上市18.7%丁氟螨酯SC(商品名Nealta Miticide)。日本日產化學工業株式會社最先于2008年在日本和韓國獲得30%腈吡螨酯SC(商品名Starmite)、15%腈吡螨酯+7.5%唑螨酯SC(商品名Starmite Plus)和10%腈吡螨酯+6.5%噠螨靈SC(商品名Valuestar)的登記,用于果樹、蔬菜、茶樹、菊花和藥材等植物的全爪螨、銹螨和跗線螨等害螨防治;后來日本日產化學工業株式會社又在中國取得了30%腈吡螨酯SC的登記。30%乙唑螨腈SC(商品名寶卓)首次于2015年在中國獲得登記。

       

      其間還有多個β-酮腈及其衍生物類殺螨劑單劑和復配在韓國登記,包括10%丁氟螨酯DC、10%丁氟螨酯+0.8%阿維菌素DC、14%丁氟螨酯+2.5%唑螨酯SC等,防治對象為果樹、蔬菜、茶樹和花卉等植物的植食性螨蟲,以及薊馬和木虱等害蟲。

       

      除了上述的登記制劑產品外,β-酮腈及其衍生物類殺螨劑還有不少新單劑(5% SYP-10898可溶液劑、20%丁氟螨酯SC、30%腈吡螨酯SC、30%乙唑螨腈SC等)、新復配(需注意復配或混用時可能存在交互抗性)和新應用相繼被開發報道。

       

      新穎甲酰苯胺類殺螨劑--Pyflubumide

       

      Pyflubumide是由日本Nihon Nohyaku公司發現和開發的一種新穎甲酰苯胺類殺螨劑,在 4'-位上具有獨特的甲氧基六氟異丙基取代基。它是唯一一個具有甲酰苯胺結構的殺螨劑,在 IRAC(殺蟲劑抗性行動委員會)作用機制分類中被歸類為新亞組25B(甲酰苯胺),為呼吸鏈線粒體復合物 II 的一種新穎抑制劑。

       

                     

       

      該劑對包括對常規殺螨劑具有抗性的葉螨種群在內的植食性螨具有很高的防治效果。此外,pyflubumide對非靶標節肢動物(包括有益昆蟲和天敵)無害,這表明它可能適用于全球病蟲害綜合治理(IPM)項目。

       

      目前pyflubumide以商品名Dani-Kong、Noblesse?(單劑)和Double-Face(與唑螨酯的混劑)已在日本、韓國登記和上市,在其他國家的登記很快將提上日程。作為一種具有獨特性質的殺螨劑,pyflubumide 必將為農業生產的穩產、增產做出貢獻。

       

      新型喹啉類殺蟲殺螨劑--Flometoquin

       

      由日本Meiji Seika Kaisha公司和Nippon Kayaku公司共同開發的新型喹啉類殺蟲殺螨劑flometoquin,化學結構新穎,作用機理和位點獨特。其對纓翅目、蜱螨目、半翅目和小型鱗翅目及其抗性害蟲等均有效,且速效性和持效性顯著,對果蔬類和水果的安全間隔期短,對蜜蜂、鳥和有益生物影響小,適用于有害生物綜合治理。Flometoquin對薊馬等纓翅目害蟲有特效,在一定程度上可減輕由該類害蟲傳播的病毒感染。

       

       

      Flometoquin可與多種殺蟲劑、殺菌劑、殺螨劑、除草劑、植物生長劑和肥料混用。Flometoquin原藥可由多條路線合成。目前flometoquin處于專利保護初期,其產品開發和應用研究還需要一定的時間。但隨著該產品在日本及其他國家的登記和應用推廣,其市場潛力巨大,值得重點研發。

       

      新穎殺螨劑--Acynonapyr

       

      Acynonapyr是日本曹達株式會社開發的新穎殺螨劑,對果樹、蔬菜以及茶樹害螨具有良好的防效。Acynonapyr是一種具有環胺骨架的新穎殺螨劑,其作用于抑制性谷氨酸受體,干擾害螨的神經傳遞,導致害螨行動失調,最終殺滅害螨。

       

       

      該劑具有獨特的作用機制,對現有殺螨劑出現抗藥性的螨類對其無交互抗性,可用于防治對常用殺螨劑產生抗性的害螨,有望成為害螨綜合治理(IPM)的一個有力工具。

       

      該劑目前開發的劑型有可濕性粉劑、懸浮劑和乳油(EC)。

       

      Acynonapyr 目前已在日本提交了登記申請,處于試驗階段,預計將于 2020 年上市,日本曹達株式會社的預期銷售目標為 30 億日元。

       

      我國殺螨劑開發過程中存在的主要問題分析

       

      ① 高效殺螨劑品種較少,化學殺螨劑占主導,生物殺螨劑極少。世界上有 600 多種農藥化合物,我國僅有 250 多種,生物農藥有約 20 種。目前國內針對微生物源殺螨劑的研究工作在很多方面都存在空白,而且殺螨菌株資源缺少,關于殺螨活性物質及其合成機制、殺螨機制的研究報道更少,大大降低了微生物源殺螨劑的創制速度,因此需要加大該領域的研究力度,推進具有我國自主知識產權的微生物源殺螨劑的研發。

       

      ② 抗藥性問題嚴重。一種殺螨劑隨著使用時間的增長,害螨的抗藥性也會增加,隨之而來的是害螨危害嚴重,卻急缺有效藥。目前市場上應用較多的殺螨劑是噠螨靈,由于含有噠螨靈混劑的大量上市,單一品種使用過量,導致害螨很快對其產生了抗性。

       

      ③ 我國擁有自主知識產權的殺螨劑品種很少。一氯殺螨砜由美國 Stuffer 公司研發并于 1944 年上市;炔螨特由美國科聚亞‐聯合磷化物公司研發,于1964 年上市;菊酯類殺螨劑則分別由日本、美國及法國等企業研發并于 20 世紀 80 年代初上市;噠螨靈由日本日產化學工業株式會社于 1985 年上市,螺螨酯由拜耳 2005 年上市。我國還需加大對擁有自主知識產權的殺螨劑新品種的研發力度。 

       

      ④ 超高效、低毒的環保型殺螨劑是今后發展的方向。當前很多殺螨劑都是神經毒劑和呼吸毒劑,對哺乳動物的安全性要高度重視,對環境也存在較大影響,因此高效、廣譜、低毒、安全的生物殺螨劑是未來的發展方向。


                                                                                                                                                                          作者:左軍            來源:世界農化網

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